اثر ترکیبات جدید 8- فنیل - 4- کینولون با استخلاف های مختلف در موقعیت 3 بازدارنده آنزیم اینتگراز علیه ویروس HIV

تهدید HIV علیه نظام سلامت جهانی، سبب مطالعاتی برای یافتن ترکیبات جدید ضدویروس HIV شده است. این مطالعه به منظور تعیین اثر ترکیبات جدید 8- فنیل - 4- کینولون با استخلاف های مختلف در موقعیت 3 بازدارنده آنزیم اینتگراز علیه ویروس HIV انجام شد.
در این مطالعه توصیفی ویریون (single cycle replicable) HIV SCR به وسیله ترانسفکت کردن سلول های HEK293T با سه پلاسمید pmzNL4-3 ، pSPAX.2 و pMD2.G تولید شد. سلول های هدف HeLa با ویروس SCR آلوده شدند و میزان P24 مایع رویی سلول ها با سنجش P24 توسط روش الایزا اندازه گیری شد. سمیت سلولی این ترکیبات و توانایی زنده ماندن سلول ها در این ترکیبات به وسیله روش XTT ارزیابی گردید.
همگی ترکیبات از جمله NPZ-4F ، NPZ-2F ، NPZ-4CL و NPZ-2CL بهترین اثر مهارکنندگی را در غلظت mM100 با Inhibition Rate به ترتیب 51 درصد، 48 درصد، 33 درصد و 25 درصد داشتند. از میان این ترکیبات دو ترکیب NPZ-4F و NPZ-2CL سمیت سلولی ناچیزی داشته و از همانندسازی HIV در بالاترین غلظت بازداری کردند.
ترکیبات جدید مشتق از 8-فنیل-4-کینولون با استخلاف های مختلف در موقعیت 3 مورد آزمایش در این مطالعه، قادر به بازداری از همانندسازی HIV با توانایی ضدویروسی بالا و سمیت سلولی پایین کاندیدای مناسبی برای مطالعات بیشتر ضدویروسی است.