ژل کریستال مایع درجا تشکیل شونده آهسته رهش حاوی ریسپریدون؛ ارزیابی برون تن و فارماکوکینتیک در خرگوش

این مطالعه قصد توسعه یک سیستم دارورسانی تشکیل شونده در محل تزریق برای دارورسانی ریسپریدون به منظور بهبود روش های درمانی شیزوفرنی دارد. ریسپریدون به عنوان دارویی ضدسایکوز، برای درمان مشکلات روانی متعددی به کار می رود. ژل کریستال مایع لیپیدی حاوی لیپیدهای متعدد، حلال و پایدارکننده است و در تماس با محیط های آبی، به ژلی با خاصیت آهسته رهش تبدیل می شود.

آزادسازی ناگهانی اولیه برای کریستال مایع، شامل گلیسرول مونواولیات (GMO)، گلیسرول دی اولیات (GDO) و گلیسرول تری اولیات (GTO)، نسبت های مختلف فسفاتیدیل کولین به روغن و درصد های مختلف حلال ان-متیل-2- پیرولیدون NMP بررسی شد. مطالعات برون تن، فارماکوکینتیک و بافت شناسی در خرگوش ها برای تعیین فرمولاسیون بهینه نهایی کریستال مایع انجام شد.

فرمولاسیون حاوی GDO آزادسازی ناگهانی اولیه کمتری در مقایسه با سایر فرمولاسیون ها نشان داد. مقایسه مطالعات فارماکوکینتیکی نشان داد که پایه کریستال مایع در نسبت فسفاتیدیل کولین به روغن 21/2 و حلال NMP 30 درصد، سطح آزادسازی یکنواخت تری در مطالعات درون تن و برون تن طی 60 روز نشان داد. داروی Risperdal CONSTA® می تواند به سطح درمانی پس از دو تا سه هفته برسد، در طول زمان تاخیر، تجویز خوراکی دارو مهم است. نتایج حاصل از مطالعات بافت شناسی نیز هیچ گونه عارضه جانبی نشان نداد.

این مطالعه به اثر بهتر کریستال مایع بر پایه GDO، در مقایسه با فرمولاسیون تجاری Risperdal CONSTA® تاکید می کند، همچنین، نتایج نشان داد که با یک مرتبه تزریق فرمولاسیون با پایه GDO، آزادسازی دارو در هر دو شرایط برون تن و درون تن، برای مدت دو ماه، در محدوده درمانی باقی می ماند.