مطالعه درون تنی و برون تنی مشتق جدیدی از بومبزین با فاصله دهنده تری گلایسین به عنوان عامل بالقوه در تصویربرداری هدفمند تومور

بومبزین یک پپتید 14 اسیدآمینه ای با فعالیت بیولوژیکی زیاد است که تمایل بالا به گیرنده های GRP دارد.گیرنده های GRP در تومورهای بدخیم مختلفی ازقبیل پروستات وسینه به میزان بالا بیان می شود. هدف از این مطالعه آماده کردن[HYNIC-(Gly)3-D-Phe13-]Bombesin(7-14) بوده است که بتواند به آسانی با 99mTc نشان دار شود و به عنوان یک عامل بالقوه تصویربرداری برای تومورهای دارای گیرنده GRP ارزیابی گردد.
در این مطالعه تجربی که درسال 94 در دانشکده دارسازی انجام شده است مشتق بومبزین آماده شده با 99mTc در 100 درجه سانتی گراد به مدت 10 دقیقه به روش تبادلی نشان دار شد وآنالیز رادیوشیمیایی به وسیله TLC و HPLC انجام شد.آزمایش جذب و اینترنالیزیشن اختصاصی با استفاده از سلول های سرطانی پروستات PC-3 با گیرنده های بلاک شده و بلاک نشده انجام شد. توزیع بیولوژیکی در موش های سالم انجام گردید.
نشان دارسازی بالای 95 درصد به دست آمد. جذب اختصاصی و اینترنالیزیشن اختصاصی بعد از 4 ساعت به ترتیب 9/17 درصد و 5/9درصد در سلول های سرطانی PC-3 بود.داده ها توزیع بیولوژیکی یک کلیرانس سریع از خون با دفع عمده کلیوی و اتصال اختصاصی به بافت دارای گیرنده GRP از قبیل پانکراس را نشان داد.
استنتاج: کونژوگه پپتیدی نشان دار شده با 99mTc ویژگی های امید بخشی را به عنوان عامل بالقوه تصویربرداری برای تومورهای بیان کننده بالای گیرنده های GRP دارد.