ارزیابی اثر شارژ سطحی دوکسوربیسین لیپوزومه بر روی سمیت سلولی رده سرطان استخوان (استئوسارکوما)

در پژوهش حاضر فرمولاسیون لیپوزومی پگیله حاوی دوکسوروبیسین به منظور بررسی اثر شارژ سطحی بر روی سمیت سلولی سنتز شد.
فرمولاسیون لیپوزومی دوکسوروبیسین حاوی DPPC، Cholesterol و DSPE-mPEG به همراه مقادیر مختلف فسفولیپید کاتیونی DOTAP (صفر، 5/2 و 20 درصد) به روش گرادیان pH تهیه شد. نانو ذرات تهیه شده از جهت درصد بارگذاری دارو، سایز ذرات، شاخص پراکندگی، رهایش دارو 48 ساعته و شارژ سطحی مورد ارزیابی قرار گرفتند. هم چنین اثر سمیت دوکسوروبیسین آزاد و محصور شده بر رده سلولی Saos-2 مقایسه شد.
درصد بارگذاری دارو برای هر سه فرمولاسیون بالای 82 درصد است. فرمولاسیون ها به صورت مونو دیسپرس می باشند و سایز ذرات با کاتیونی شدن کاهش یافته است. پتانسیل زتا از 23- تا 4/22 + متغیر بوده و در مدت زمان 48 ساعت، 43 درصد از دارو از لیپوزوم آزاد گشته است. سمیت سلولی دوکسوروبیسین با کپسوله کردن افزایش یافته است. افزایش فسفولیپید کاتیونی باعث کاهش زنده مانی سلولی شده است. افزایش سمیت دارویی برای دوکسوربیسین محصور در لیپوزوم کاتیونی هم به خاطر بیش تر آهسته رهش بودن سامانه و هم به خاطر سمیت ایجاد شده توسط DOTAP در ساختار است.
سمیت دوکسوربیسین با محصورسازی درون لیپوزوم افزایش می یابد. این افزایش برای دوکسوربیسین محصور شده درون لیپوزوم کاتیونی بیش تر است.