Novel 5-(nitrothiophene-2-yl)-1,3,4-Thiadiazole Derivatives: Synthesis and Antileishmanial Activity against promastigote stage of Leishmania major
Message:
Article Type:
Research/Original Article (دارای رتبه معتبر)
Abstract:

In this study, a series of novel compounds based on 5-(5-nitrothiophene-2-yl)-1,3,4-thiadiazole possessing (het)aryl thio pendant at C-2 position of thiadiazole ring is developed and evaluated as antileishmanial agents using MTT colorimetric assay. 10 New compounds containing aryl and hetero aryl derivatives, started from thiophene-2-carbaldehyde in five steps, were synthesized in good to excellent yields and characterized by 1H-NMR, 13C-NMR and IR spectroscopy. Through the compounds 6a-j, methylimidazole containing derivative 6e was recognized as the most active compound against L. major promastigotes exhibiting IC50 values of 11.2µg/ml and 7.1µg/ml after 24 and 48 hours, respectively. This compound is >4 fold more effective than Glucantime as a standard drug (IC50 = 50 µg/ml after 24 h and 25 µg/ml after 48 h).

Language:
English
Published:
Iranian Journal of Pharmaceutical Research, Volume:18 Issue: 4, Autumn 2019
Pages:
1816 to 1822
magiran.com/p2077421  
دانلود و مطالعه متن این مقاله با یکی از روشهای زیر امکان پذیر است:
اشتراک شخصی
با عضویت و پرداخت آنلاین حق اشتراک یک‌ساله به مبلغ 990,000ريال می‌توانید 70 عنوان مطلب دانلود کنید!
اشتراک سازمانی
به کتابخانه دانشگاه یا محل کار خود پیشنهاد کنید تا اشتراک سازمانی این پایگاه را برای دسترسی نامحدود همه کاربران به متن مطالب تهیه نمایند!
توجه!
  • حق عضویت دریافتی صرف حمایت از نشریات عضو و نگهداری، تکمیل و توسعه مگیران می‌شود.
  • پرداخت حق اشتراک و دانلود مقالات اجازه بازنشر آن در سایر رسانه‌های چاپی و دیجیتال را به کاربر نمی‌دهد.
دسترسی سراسری کاربران دانشگاه پیام نور!
اعضای هیئت علمی و دانشجویان دانشگاه پیام نور در سراسر کشور، در صورت ثبت نام با ایمیل دانشگاهی، تا پایان فروردین ماه 1403 به مقالات سایت دسترسی خواهند داشت!
In order to view content subscription is required

Personal subscription
Subscribe magiran.com for 50 € euros via PayPal and download 70 articles during a year.
Organization subscription
Please contact us to subscribe your university or library for unlimited access!