Poly(ethylene glycol)-poly(ε-caprolactone)-based micelles for solubilization and tumor-targeted delivery of silibinin
Message:
Abstract:
Introduction

Silibinin is a naturally occurring compound with known positive impacts on prevention and treatment of many types of human illnesses in general and cancer in particular. Silibinin is poorly water soluble which results in its insufficient bioavailability and lack of therapeutic efficacy in cancer. Here, we proposed to examine the potential of micelles composed of poly(ethylene glycol) (PEG) as the hydrophilic block and poly(ε-caprolactone) (PCL), poly(α-benzylcarboxylate-ε-caprolactone) (PBCL), or poly(lactide)-(PBCL) (PLA-PBCL) as hydrophobic blocks for enhancing the water solubility of silibinin and its targeted delivery to tumor.

Methods

Co-solvent evaporation method was used to incorporate silibinin into PEG-PCL based micelles. Drug release profiles were assessed using dialysis bag method. MTT assay also was used to analyze functional activity of drug delivery in B16 melanoma cells.

Results

Silibinin encapsulated micelles were shown to be less than 60 nm in size. Among different structures under study, the one with PEG-PBCL could incorporate silibinin with the highest encapsulation efficiency being 95.5%, on average. PEG-PBCL micelles could solubilize 1 mg silibinin in 1 mL water while the soluble amount of silibinin was found to be 0.092 mg/mL in the absence of polymeric micelles. PEG-PBCL micelles provided the sustained release of silibinin indicated with less than 30% release of silibinin within 24 hours. Silibinin encapsulated in PEG-PBCL micelles resulted in growth inhibitory effect in B16 cancer cells which was significantly higher than what observed with free drug.

Conclusion

Our findings showed that PEG-PBCL micellar nanocarriers can be a useful vehicle for solubilization and targeted delivery of silibinin.

Article Type:
Research/Original Article
Language:
English
Published:
Pages:
87 - 95
magiran.com/p2109957  
برخی از خدمات از جمله دانلود متن مقالات تنها به مشترکان مگیران ارایه می‌گردد. شما می‌توانید به یکی از روش‌های زیر مشترک شوید:
اشتراک شخصی
در سایت عضو شوید و هزینه اشتراک یک‌ساله سایت به مبلغ 400,000ريال را پرداخت کنید. همزمان با برقراری دوره اشتراک بسته دانلود 100 مطلب نیز برای شما فعال خواهد شد!
پرداخت با کارتهای اعتباری بین المللی از طریق PayPal امکانپذیر است.
اشتراک سازمانی
به کتابخانه دانشگاه یا محل کار خود پیشنهاد کنید تا اشتراک سازمانی این پایگاه را برای دسترسی همه کاربران به متن مطالب خریداری نمایند!
توجه!
  • دسترسی به متن مقالات این پایگاه در قالب ارایه خدمات کتابخانه دیجیتال و با دریافت حق عضویت صورت می‌گیرد و مگیران بهایی برای هر مقاله تعیین نکرده و وجهی بابت آن دریافت نمی‌کند.
  • حق عضویت دریافتی صرف حمایت از نشریات عضو و نگهداری، تکمیل و توسعه مگیران می‌شود.
  • پرداخت حق اشتراک و دانلود مقالات اجازه بازنشر آن در سایر رسانه‌های چاپی و دیجیتال را به کاربر نمی‌دهد.