تهیه و ارزیابی عملکرد زیدوودین نشاندار با تکنیسیم -m99 به عنوان آنالوگی از تیمیدین در تشخیص سلول های سرطانی ریه انسان

ردیاب های نوکلوتیدی نشاندار با رادیوهسته ها، زمینه ای را برای اندازه گیری تقسیم سلولی فراهم می کنند. زیدوودین پیش دارویی می باشد که توسط آنزیم های سلولی در موقعیت 5ʹ فسفریله شده و به شکل تری فسفات فعال در می آید. زیدوودین تری فسفات با آنزیم ترانس کریپتاز معکوس و طویل شدن زنجیره ی DNA ویروس تداخل می کند.

لیگاندهای اتیل-2-پروپینیل استات و 2-آمینو-N-پروپینیل بنزآمید، به ترتیب از واکنش اتیل-2-آمینو استات هیدروکلراید با پروپارژیل برومید و ایزاتوییک انیدرید با پروپارژیل آمین تهیه شدند. سپس واکنش کلیک بین گروه استیلن لیگاندها و گروه آزید داروی زیدوودین انجام و حلقه ی 3،2،1- تریازول در محصولات کی لیت دهنده تشکیل گردید. ساختارهای حاصل تحت واکنش نشاندارسازی با کمپلکس تری کربونیل تری آکوا تکنسیوم-m99 قرار گرفتند. کنترل کیفی و سپس پایداری رادیوتریسر در نرمال سالین با استفاده از HPLC انجام شدند. مطالعات برون تنی به منظور ارزیابی میزان تجمع رادیوتریسر با استفاده از تست بلاکینگ صورت پذیرفت.

ساختارهای شیمیایی ترکیبات کی لیت دهنده با طیف سنجی رزونانس مغناطیسی پروتون و کربن و آنالیز عنصری تایید گردیدند. پس از بهینه کردن شرایط نشاندارسازی، آنالوگ های تیمیدینی با کمپلکس تری کربونیل تری آکوا تکنسیوم‏ -m99 با راندمان مطلوبی نشاندار شدند. ترکیبات نشاندار شده، دارای پایداری مناسبی در نرمال سالین بودند و هم چنین ورود به سلول های سرطانی ریه را از خود نشان دادند.

نتایج این مطالعه، قابلیت استفاده از آزیدوتیمیدین های نشاندارشده با کمپلکس تری کربونیل تری آکوا تکنسیوم را به عنوان ابزاری جهت تصویربرداری مولکولی سرطان نشان داد.