ارزیابی رفیزیکوشیمیایی و بالینی قرص کلسیم استات

در درمان هیپرفسفاتمی بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی از عوامل پیوند کننده فسفر (فسفر بایندر) نظیر املاح مختلف کلسیم استفاده می شود. کلسیم استات در مقایسه با فسفر بایندرهای موجود در بازار دارویی ایران (کلسیم کربنات و آلومینیوم هیدروکساید)، دارای مزایای شناخته شده ای می باشد. تهیه و ارزیابی قرص کلسیم استات و مقایسه بالینی آن با کلسیم کربنات موجود در بازار دارویی هدف اصلی تحقیق حاضر است. پس از تهیه قرص به روش گرانولاسیون مرطوب، آزمایشات فیزیکوشیمیایی نظیر اندازه گیری سختی، فرسایش، یکنواختی وزن، زمان از هم پاشیدن و تست سرعت انحلال انجام شد. اندازه گیری مقدار کلسیم به روش Atomic Absorption صورت گرفت. فراورده تهیه شده از لحاظ قدرت اتصال به فسفر به روش برون تنی (In Vitro) مطالعه و با قرصهای کلسیم کربنات مقایسه شد. ارتباط بین زمان از هم پاشیدن قرص و pH محیط در pH های اسیدی، خنثی و قلیایی مشخص شد. پس از بررسی پایداری، اثرات بالینی فراورده تهیه شده در 24 بیمار بالغ مبتلا به نارسایی کلیوی (دیالیزی، غیردیالیزی) بررسی گردید. میانگین وزن قرص ها 1161.95 میلی گرم و سختی متوسط آنها 49.52 نیوتن بود. در آزمایش سرعت انحلال پارامترهایی نظیر D30%، D60% (درصد تجمعی داروی حل شده تا 60 دقیقه) و t50% (مدت زمانی که طول می کشد تا 50% دارو حل شود) محاسبه گردید که به ترتیب 76.2 درصد، 97.6 درصد و 18.4 دقیقه بود. درصد فسفر پیوند شده در مورد قرصهای کلسیم کربنات و کلسیم استات به ترتیب 30.7 و 16.2 درصد بود. پایداری قرص ها مطابق استانداردهای FDA مورد قبول بود. نتایج نشان داد که قرص کلسیم استات در مقایسه با کلسیم کربنات اثر بهتری در کاهش فسفر سرم بیماران دارد (P<0.05) و بهتر می تواند به فسفر (موجود در رژیم غذایی) در محیط روده متصل شود که این موضوع می تواند ناشی از محلولیت (در آب) بهتر کلسیم استات باشد.