طولانی رهش نمودن پروپرانولول هیدروکلراید به روش پراکندگی جامد

سیستم های آهسته رهش به علت داشتن مزایایی جایگاه ویژه ای در زمینه سیستم های نوین دارورسانی دارند. روش های مختلفی برای آهسته رهش نمودن داروها وجود دارد که در بین آنها کنترل انحلال دارو به علت هزینه کم و سهولت تولید از قدیمی ترین و موفق ترین تکنیکها می باشد. اگر چه روش های مختلف برای نیل به این هدف وجود دارد ولی مطالعات محدودی در مورد استفاده از فرمولاسیونهای پراکندگی جامد جهت آهسته رهش نمودن داروهای محلول در آب صورت گرفته است. پروپرانولول یک مسدود کننده گیرنده های بتا آدرنرژیک می باشد این دارو دارای عوارض جانبی چندی می باشد. با توجه به اینکه تهیه شکل آهسته رهش از این دارو می تواند ضمن کاهش دفعات مصرف دارو و ایجاد پاسخ فارماکولوژیکی یکنواخت، باعث کاهش عوارض جانبی دارو شود در این مطالعه سعی شده است تا با استفاده از تکنیک پراکندگی جامد، ضمن فرمولاسیون شکل آهسته رهش از این دارو، قابلیت این تکنیک در فرمولاسیون اشکال آهسته رهش از داروهای محلول در آب نیز سنجیده شود. برای تهیه پراکندگی جامد از روش ذوبان- حلال استفاده گردید و سیستم پودری بدست آمده بصورت قرص پرس گردیده و تست انحلال در دو pH برابر 1.2 و 6.8 به عمل آمد. برای بررسی خواص فیزیکوشیمیایی از طیف سنجی FTIR استفاده گردید. نتایج حاصله نشان داد که پراکندگی جامد توانایی آهسته رهش نمودن پروپرانولول را دارد. همچنین قرصهای تهیه شده بروش پراکندگی جامد دارای سختی بالاتری نسبت به همتاهای مخلوط فیزیکی خود بودند. با افزایش میزان اودراژیت در فرمولاسیونها تفاوت محسوسی در رهش دارو دیده نشد. در تغییر نوع اودراژیت از RL به RS، پروفایل انحلال دارو تغییر چندانی نیافت. PEG 6000 به تنهایی قادر به رتارد نمودن دارو نبوده و نیاز به وجود حامل اودراژیت در فرمولاسیونها می باشد. همچنین برای رتارداسیون بهتر دارو مقادیر اپتیمم شده از اودراژیت و PEG6000 مورد نیاز است. اتیل سلولز به تنهایی قادر به آهسته رهش نمودن پروپرانولول نیست و برای ایجاد اثر آهسته شوندگی وجود اودراژیت و PEG در فرمولاسیون ضروری بنظر می رسد. طیف سنجی IR هیچ گونه جابجایی یا تغییر موقعیت پیک در پراکندگی های جامد را مشخص نکرد.