بررسی اثرات ضد میکروبی مشتقات جدیدی از پیپرازینیل کینولون ها با استخلاف 1 و 3 و 4-تیادی آزول

کینولون ها داروهای ضد میکروبی وسیع الطیفی هستند که کاربرد زیادی داشته و مصرف آنها به طور چشمگیری در حال گسترش می باشد. مکانیسم اثر این داروها از طریق مهار آنزیم DNA- ژیراز می باشد. مهار این آنزیم و طیف اثر کینولون ها تا حدود زیادی وابسته به استخلاف کربن شماره 7 کینولون ها می باشد. موقعیت کربن شماره 7، یکی از موقعیت هایی است که می توان استخلاف های حجیم را در آن قرار داد. از سوی دیگر، مشتقات بنزیل تیو و بنزیل سولفونیل 1 و 3 و 4- تیادی آزول دارای اثر ضد میکروبی می باشند. بر این اساس، اثرات ضد میکروبی تعدادی از مشتقات جدید کینولون ها که دارای استخلاف حجیم بنزیل تیو و بنزیل سولفونیل 1 و 3 و 4- تیادی آزول در موقعیت 7 کینولون ها بودند، بر علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی استاندارد به روش رقیق سازی در محیط جامد مورد ارزیابی قرار گرفتند. از سیپروفلوکساسین به عنوان شاهد مثبت استفاده گردید و نتایج به صورت حداقل غلظت مهار کننده رشد (MIC) بر حسب میکروگرم بر میلی لیتر گزارش گردید. نتایج نشان می دهد که به طور کلی ترکیبات مورد آزمایش دارای اثرات ضد میکروبی بسیار قوی تری از سیپروفلوکساسین بر باکتری های گرم مثبت مورد آزمایش (استافیلوکوکوس آرئوس، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس و باسیلوس سابتیلیس) بوده ولی اثر آنها بر باکتری های گرم منفی آزمایش شده (اشرشیا کولی، انتروباکترآئروژنز و کلبسیلا پنومونیه) به مراتب کمتر از کینولون شاهد می باشد، به طوری که در برخی موارد اثرات انتخابی بر باکتری های گرم مثبت بوجود آمده است. ضمنا به نظر می رسد که مشتقات بنزیل تیو 1 و 3 و 4- تیادی آزول متصل شده به پیپرازین در موقعیت 7 کینولون ها دارای اثرات ضد میکروبی قوی تری نسبت به مشتقات بنزیل سولفنیل 1 و 3 و 4- تیادی آزول بوده و تغییر استخلاف حلقه فنیل نیز تاثیر زیادی در اثرات ضد میکروبی این مشتقات ندارد.