فرمولاسیون ماتریکسهای آهسته رهش ترفنادین

ترفنادین جزو داروهای ضد هیستامین بوده و در درمان آلرژی های فصلی کاربرد دارد. ترفنادین در واقع یک پیش دارو است و متعاقب تجویز خوراکی در عبور اول کبدی به شدت متابولیزه و به متابولیت فعال یعنی مشتق کربوکسیله آن فکسو فنادین تبدیل می شود. فرم آهسته رهش ترفنادین می تواند با افزایش متابولیزم کبدی و کاهش غلظت پلاسمایی ترفنادین عارضه قلبی آن را کاهش دهد و نیز موجب افزایش پذیرش آن توسط بیماران گردد. علیرغم این مسئله مطالعه اندکی در ارتباط با فرم آهسته رهش این دارو صورت گرفته است.
در مطالعه حاضر، فرمولاسیونهای آهسته رهش ترفنادین با استفاده از پلیمر هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) به روش کمپرسیون مستقیم در فشارهای مختلف (13.5، 54.0 و 67.5 مگاپاسکال) تهیه شدند. سپس یکنواختی محتوای دارویی قرص های ماتریکسی مورد بررسی قرار گرفت.
از نقطه نظر یکنواختی توزیع ماده موثره، تفاوت معنی داری بین ماتریکسها مشاهده نشد. سرعت رهش دارو از ماتریکسها با استفاده از مدلهای کینتیکی رایج (نظیر درجه اول، درجه صفر، هیگوشی، ویبول، هیکسون- کراول، احتمالات خطی و لگاریتمی و مدل چند جمله ای در برگیرنده فرایندهای فرسایش و نفوذ) مورد ارزیابی قرار گرفتند. کینتیک روند انحلال به خوبی از مدل چند جمله ای حاوی زمان تاخیر با ضرایب تعیین بین 0.99? تا 0.999 تبعیت کرد. تفاوت قابل توجهی بین سرعت آزاد شدن دارو از ماتریکسهای تهیه شده در فشارهای متفاوت مشاهده شد به طوری که زمان رهش کامل با فشار کمپرسیون ارتباط مستقیم داشت و بین 480 الی 570 دقیقه متغیر بود. سرعت رهش دارو از قرص های داخلی و خارجی و نیز پودر دارو بسیار بالا بود.
نتایج حاصل نشان می دهد که ترفنادین به صورت ماتریکسهای تهیه شده، دارای رهش آهسته بوده که سرعت آن تابع فشار کمپرسیون می باشد.