بررسی تاثیر اعمال حرارت بر رهش تئوفیلین از گرانول و قرصهای تهیه شده با پلیمرهای اکریلیک

هدف از این مطالعه بررسی تاثیر اعمال حرارت بر رهش تیوفیلین هیدروکلراید، از گرانولهای تهیه شده، با استفاده از دیسپرسیونهای آبی اودراژیت بود.
برای انجام اینکار ابتدا گرانولهایی به روش گرانولاسیون مرطوب، با استفاده از سه نوع مختلف دیسپرسیون آبی اودراژیت Rl30D, kS30D, NE40D و دی کلسیم فسفات تهیه شد. برای برسی رهش دارو از فرمولاسیونهای تهیه شده، از دستگاه انحلال USP? استفاده شد و غلظت دارو در نمونه های برداشتی با استفاده از دستگاه اسپکتروفتومتر UV و در طول موج 271.4 نانومتر تعیین گردید. به دلیل کامل شدن رهش دارو از گرانولها تقریبا در یک ساعت اول، جهت انجام مطالعات اعمال حرارت قرص هایی به روش کمپرسیون مستقیم تهیه شد. قرص های تهیه شده به مدت 24 ساعت تحت اعمال حرارت در دمای 50 و 70 درجه سانتیگراد قرار گرفتند و رهش دارو قبل و بعد از اعمال حرارت بررسی شد.
نتایج تست رهش نشان داد که اعمال حرارت در دماهای بالاتر Tg پلیمر باعث کاهش رهش دارو از ماتریکس می شود. برای تعیین دقیق مکانیسم تاثیر اعمال حرارت از دستگاه های تفرق اشعه (XRD) X، اسکن میکروسکوپ الکترونی (SEM)، DSC و FT – IR استفاده شد. تصاویر SEM نشان داد که سطوح قرص ها بعد از اعمال حرارت صاف تر و دارای خلل و فرج کمتری بودند. طیفهای XRD نشان دادند که در حین گرانولاسیون فرم مونوهیدراته تیوفیلین تشکیل شده است، اما تغییری از نظر شکل کریستالی بین قرصهای کنترل و اعمال حرارت شده مشاهده نگردید. طیفهای FT– IR نیز تشکیل باند هیدروژنی را بین اودراژیت و دارو نشان دادند کولی تغییری در طیف قرص اعمال حرارت شده نسبت به قرص کنترل مشاهده نگردید. در طیفهای DSC، پیک مربوط به نقطه ذوب تیوفیلین حذف شده بود که این امر احتمالا به علت انحلال دارو در پلیمر در حین ثبت طیف DSC می باشد.
اعمال حرارت در دمای بالاتر از Tg اودراژیت می تواند رهش دارو را از ماتریکسهای آن کاهش دهد.