سنجش سمیت سلولی 16 مشتق کینولون جدید بر مجموعه ای از رده های سلولی بدخیم در میحط کشت

فلوروکینولون ها از قبیل سیپروفلوکساسین و نورفلوکساسین مهار کننده قدرتمند آنزیم توپوایزومراز II باکتریایی هستند. همچنین فلوروکینولون ها فعالیت آنزیم توپو ایزومر از II سلول های پستانداران را نیز مهار می کنند، که بدین ترتیب اثرات ضد توموری این گروه از ترکیبات قابل بررسی است.
در مطالعه حاضر سمیت سلولی یک سری از مشتقات جدید فلوروکینولون بر شش رده سلولی بدخیم با روش سنجش MTT بررسی شد.
مشتقات N – {2- (5 - برومو-2- تینیل)- 2-اکسواتیل} (C1،N1،E1)، N –{2- (5-برومو- 2- تینیل)-2- (هیدروکسی ایمینو) اتیل} (C2،N2،E2) و N- {2- (5- برومو- 2-تینیل) – 2- (فنیل متوکسی ایمینو) اتیل} (C3،N3،E3) پیپرازینیل کینولون ها بیشترین سمیت سلولی را با میانگین IC50 های برابر با 2.5 تا 3 میکروگرم در میلی لیتر نشان دادند که با فعالیت داروی اتوپوزاید با IC50 برابر با 1.7 میکروگرم در میلی لیتر هم تراز بود. کاهش فعالیت به دنبال جایگزینی 5- برومو -2- تینیل با 4،2- دی فلوروفنیل یا 4- فلوروفنیل مشاهده شد. فعالیت کینولون به خصوص بر رده سلولی آدنوکارسینومای کلیه (ACHN) به دنبال اتصال یک اتم کلر و دو اتم فلور به گروه های بنزیل و فنیل افزایش یافت.
نتایج مطالعه این سری از مشتقات کینولون را به عنوان مدل های مناسب برای طراحی ترکیبات ضد توموری جدید پیشنهاد می کند.