سنتز هیبرید پارتنولید و ملفالان و بررسی قدرت سمیت سلولی آن در برابر سلولهای سرطانی پستان

ملفالان (MEL) یک عامل شیمی درمانی در درمان ملانوم متاستاتیک و سرطان پستان است .با این حال، عوارض جانبی MEL برنامه های بالینی آن را محدود می کند. پارتنولید، سزکویی ترپن لاکتون در گیاه دارویی گل بابونه گاوی میباشد که دارای خاصیت ضد لوسمی است. با وجود مزیت های زیاد ، این ترکیبات دو نقص آشکار دارند: غیر اختصاصی بودن برای سلول‎های سرطانی و حلالیت اندک در آب. هدف از انجام این تحقیق سنتز هیبریدی از ملفالان و پارتنولید بوده تا کارایی بهتری نسبت به داروهای ضد سرطان داشته باشد و همچنین اثر سمیت سلولی هیبرید به دست آمده بر روی رده سلولی پستان (MDA- MB-231) بررسی شد.

جهت سنتز هیبرید مورد نظر، داروی ضد سرطان آمین دار ملفالان را از طریق واکنش افزایش مایکل به سزکویی ترپن لاکتون سایتوتوکسیک پارتنولید مزدوج و پس از جداسازی هیبرید با روش کروماتوگرافی مایع با فشار بالا، توسط تست آلاماربلو سمیت سلولی آن مورد بررسی قرار گرفت.

در ادامه مزدوج سازی داروی ضد سرطان ملفالان با سزکویی ترپن لاکتون سایتوتوکسیک پارتنولید، محصول پارتالان سنتز و با استفاده از طیف های به دست آمده از LC-MS تایید شد. نتایج حاصل از سمیت سلولی نشان داد که توان حیاتی سلول های سرطانی به صورت وابسته به دوز به کاهش و IC50 پارتالان، پارتنولید و هیبرید به ترتیب 13/5 ، 24 و 23 میکروگرم در میلی لیتر گزارش شد.

براساس پژوهش انجام شده هیبرید شدن پارتنولید به همراه ملفالان باعث افزایش اثر ماده پارتنولید شده است.