بررسی اثرات ضد قارچی و ضد باکتریایی و سیتوتوکسیک برخی ترکیبات جدید اسپیرواکسی ایندول ها

برای بررسی اثرات داروهای جدید بر آن شدیم که دوازده مشتق جدید با ساختار پایه ی spirooxindoles که قبلا سنتز شده بودند را موردبررسی ضد میکروبی و ضد قارچی و ضد سرطانی قرار دهیم.

این مطالعه کارآزمایی تجربی 12 مشتق اسپیرواکسی ایندول مورد ارزیابی قرار گرفت. اثر مهارکنندگی ترکیبات با استفاده از روش براث میکرودایلوشن بر اساس پروتکل های CLSI بر روی 16 گونه مختلف باکتری و قارچ موردمطالعه قرار گرفت. سپس 6 ترکیب انتخاب شد و اثرات سمیت سلولی آن ها بر روی 2 رده سلولی MCF-7 و A-549 در مقایسه با دوکسوروبیسین بر اساس روش MTT بررسی شد. جهت انجام محاسبات آماری نتایج به دست آمده از هر آزمایش از نرم افزار Excel 2013 و برای رسم نمودارها و تعیین IC50، از نرم افزار GraphPad Curve Expert 1.4 با سطح معنی داری 05/0 استفاده شد.

ترکیبات موردبررسی در محدوده غلظت 512-1 میکروگرم بر میلی لیتر قادر به مهار رشد یا نابودی قارچ ها و باکتری های موردبررسی نبودند. تنها ترکیب I12 در غلظت 1000 میکروگرم بر میلی لیتر توانست رشد رده سلولی MFC-7 را به میزان 23/49 درصد مهار کند.

با توجه به عدم اثرگذاری موثر این ترکیبات در مهار رشد باکتری ها و قارچ ها، برای استفاده بهینه از این ترکیبات در درمان عفونت‏های قارچی و باکتریایی لازم است تغییرات بیشتری روی ساختمان این ترکیبات انجام گیرد. در بررسی سایتوتوکسیک به نظر می رسد حضور استرحجیم در موقعیت N حلقه ایساتین و همچنین CN متصل به حلقه پیریدین در اثربخشی این مشتق موثر بوده است.